药物化学/胆碱能药、抗胆碱能药、抗胆碱酯酶/胆碱性受体
< 藥物化學 | 膽鹼能藥、抗膽鹼能藥、抗膽鹼酯酶
蕈毒碱受体（mAChR）
[编辑]受体结合示意
[编辑]早期认为乙酰胆碱与 mAChR 结合示意图
从这张图可知其受体构校关系包含
- 四级铵上至少需有两个亚甲基取代
- 促进剂与受体结合的立体化学
- 四级铵到末端氢原子之间只能有五个碳原子（Ing's Rule of Five）
而近代 NMR 与 X-ray 绕射显示 mAChR 键结图
（请点击再点击图片以获完整图片）
受体亚型
[编辑]目前常见有五种亚型，
| 受体 | G 蛋白 | 组织分布 | 细胞反应 | 功能 | 其他 |
|---|---|---|---|---|---|
| M1 | Gq/11 | CNS（大脑皮质、下视丘、纹状体）、胃腺、唾液腺、自主神经节、肠神经 | 激活 PLC；sEPSP；PLA2和 PLD2活化；AA上升 | 认知、学习、记忆、分泌、自主神经节去极化、抑制多巴胺释放 | 帕金森氏症 |
| M2 | Gi/Go | CNS、自主神经末端、心脏（主要）、平滑肌 | 抑制 AC 和电压敏感型 Ca2+通道；活化 K+通道 | 心跳速率下降、平滑肌收缩、周边神经抑制、神经节传导下降、中枢神经抑制、镇痛 | |
| M3 | Gq/11 | CNS（比其他的亚型少）、平滑肌（主要）、腺（主要）、心脏 | 与 M1相同 | 平滑肌收缩（例如：膀胱）、唾液腺分泌、食物摄入、脂肪储存、抑制多巴胺释放、一氧化氮合成 | |
| M4 | Gi/Go | CNS（纹状体、基底核） | 与 M2相同 | 镇痛、促进多巴胺释放、抑制钾离子与钙离子通道 | |
| M5 | Gq/11 | 黑质与腹侧被盖区的多巴胺神经元 | 与 M1相同 | 脑血管扩张、促进多巴胺释放、药物上瘾、奖励行为 |
尼古丁受体（nAChR）
[编辑]- 五单元穿膜配体型离子通道
- 活化受体需有两个乙酰胆碱与受体结合，结合位位于 αγ 与 αδ 交界处
- 只有 α1 亚单位存在于肌肉
| 受体 | 受体亚单位 | 分布 | 细胞膜反应 | 分子机制 |
|---|---|---|---|---|
| Neuromuscular (NM | (α1)2β1∈δ；(α1)2β1γδ | 肌肉（自主）、神经-肌肉接头 | 兴奋，end plate 去极化、骨骼肌收缩 | Na+和 K+通透性增加 |
| 神经节神经元（NN） | (α3)2（β4）3 | 自主神经节、肾上腺髓质 | 兴奋、节后神经元去极化、儿茶酚胺分泌 | Na+和 K+通透性增加 |
| 中枢神经元 | (α4)2（β4）3 | CNS、接头前和接头后 | 突触前或突触后兴奋、接头前调控传导物质释放 | Na+和 K+通透性增加 |
| (α7)5 | 同左 | CNS、接头前和接头后 | 与上相同 | Ca2+通透性增加 |