药理学/肾上腺素拮抗剂/β肾上腺素受体阻断药
外观
体内过程
[编辑]药理作用
[编辑]β受体阻断作用
[编辑]内在拟交感活性
[编辑]有些β肾上腺素受体阻断药除了能阻断β受体外,对β受体亦具有部分激动作用,也称内在拟交感活性(intrinsic sympathomimetic activity,ISA)。由于这种作用较弱,通常被其β受体阻断作用所掩盖。
膜稳定作用
[编辑]实验证明,有些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用,这两种作用都由于其降低细胞膜对离子的通透性所致,故称为膜稳定作用。
眼
[编辑]临床应用
[编辑]不良反应及禁忌症
[编辑]心血管反应
[编辑]诱发或加重支气管哮喘
[编辑]反跳现象
[编辑]其他
[编辑]非选择性β受体阻断药
[编辑]普萘洛尔
[编辑]体内过程
[编辑]口服吸收率大于90%,主要在肝脏代谢,其代谢产物为4-羟普萘洛尔,仍具有β受体阻断药的活性。
药理作用与临床应用
[编辑]普萘洛尔具有较强的β受体阻断作用,对β1和β2受体的选择性很低,无内在拟交感活性。用药后心率减慢,心肌收缩力和心排出量降低,冠脉血流量下降,心肌耗氧量明显减少,对高血压患者可使其血压下降,支气管阻力也有一定程度的增高。用于治疗心率失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。