药理学/肾上腺素拮抗剂/β肾上腺素受体阻断药

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体内过程[编辑]

药理作用[编辑]

β受体阻断作用[编辑]

内在拟交感活性[编辑]

有些β肾上腺素受体阻断药除了能阻断β受体外,对β受体亦具有部分激动作用,也称内在拟交感活性(intrinsic sympathomimetic activity,ISA)。由于这种作用较弱,通常被其β受体阻断作用所掩盖。

膜稳定作用[编辑]

实验证明,有些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用,这两种作用都由于其降低细胞膜对离子的通透性所致,故称为膜稳定作用。

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临床应用[编辑]

不良反应及禁忌症[编辑]

心血管反应[编辑]

诱发或加重支气管哮喘[编辑]

反跳现象[编辑]

其他[编辑]

非选择性β受体阻断药[编辑]

普萘洛尔[编辑]

体内过程[编辑]

口服吸收率大于90%,主要在肝脏代谢,其代谢产物为4-羟普萘洛尔,仍具有β受体阻断药的活性。

药理作用与临床应用[编辑]

普萘洛尔具有较强的β受体阻断作用,对β1和β2受体的选择性很低,无内在拟交感活性。用药后心率减慢,心肌收缩力和心排出量降低,冠脉血流量下降,心肌耗氧量明显减少,对高血压患者可使其血压下降,支气管阻力也有一定程度的增高。用于治疗心率失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。

选择性β1受体阻断药[编辑]

美托洛尔(metoprolol)[编辑]

艾司洛尔(esmolol)[编辑]

阿替洛尔(atenolol, 氨酰心安)[编辑]