藥理學/腎上腺素拮抗劑/β腎上腺素受體阻斷藥

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體內過程[編輯]

藥理作用[編輯]

β受體阻斷作用[編輯]

內在擬交感活性[編輯]

有些β腎上腺素受體阻斷藥除了能阻斷β受體外,對β受體亦具有部分激動作用,也稱內在擬交感活性(intrinsic sympathomimetic activity,ISA)。由於這種作用較弱,通常被其β受體阻斷作用所掩蓋。

膜穩定作用[編輯]

實驗證明,有些β受體阻斷藥具有局部麻醉作用和奎尼丁樣作用,這兩種作用都由於其降低細胞膜對離子的通透性所致,故稱為膜穩定作用。

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臨床應用[編輯]

不良反應及禁忌症[編輯]

心血管反應[編輯]

誘發或加重支氣管哮喘[編輯]

反跳現象[編輯]

其他[編輯]

非選擇性β受體阻斷藥[編輯]

普萘洛爾[編輯]

體內過程[編輯]

口服吸收率大於90%,主要在肝臟代謝,其代謝產物為4-羥普萘洛爾,仍具有β受體阻斷藥的活性。

藥理作用與臨床應用[編輯]

普萘洛爾具有較強的β受體阻斷作用,對β1和β2受體的選擇性很低,無內在擬交感活性。用藥後心率減慢,心肌收縮力和心排出量降低,冠脈血流量下降,心肌耗氧量明顯減少,對高血壓患者可使其血壓下降,支氣管阻力也有一定程度的增高。用於治療心率失常、心絞痛、高血壓、甲狀腺功能亢進等。

選擇性β1受體阻斷藥[編輯]

美托洛爾(metoprolol)[編輯]

艾司洛爾(esmolol)[編輯]

阿替洛爾(atenolol, 氨醯心安)[編輯]