药理学/胆碱性受体促进剂与乙酰胆碱酯酶抑制剂
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促进剂
[编辑]乙酰胆碱酯酶抑制剂
[编辑]临床
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[编辑]| 药物 | 作用机转 | 影响 | 临床应用 | 毒性 | 其他 |
|---|---|---|---|---|---|
| Direct-Acting Choline Esters | |||||
| Bethanechol | 蕈毒碱促进剂；尼古丁促进剂（微弱） | 刺激所有周边组织的 M1、M2、M3 受体；增加腺体分泌、平滑肌收缩（血管平滑肌则是收缩）、心速改变 | 神经性肠梗塞、尿滞留 | 过多的副交感作用，尤其是支气管痉挛 | 口服和场外给药；不会穿过血脑障壁 |
| Carbachol | 非选择性蕈毒碱与尼古丁促进剂 | 刺激所有周边组织的 M1、M2、M3 受体；增加腺体分泌、平滑肌收缩（血管平滑肌则是收缩）、心速改变 | 青光眼 | 过多的副交感作用，尤其是支气管痉挛 | 局部使用；不会穿过血脑障壁 |
| Direct-Acting Muscarinic Alkaloids or Synthesics | |||||
| Pilocarpine | 同 Bethanechol，部分促进剂 | 刺激所有周边组织的 M1、M2、M3 受体；增加腺体分泌、平滑肌收缩（血管平滑肌则是收缩）、心速改变 | 青光眼、薛格连氏综合症 | 过多的副交感作用，尤其是支气管痉挛 | 口含锭 |
| Cevimeline | 选择性 M3 受体促进剂 | 刺激所有周边组织的 M1、M2、M3 受体；增加腺体分泌、平滑肌收缩（血管平滑肌则是收缩）、心速改变 | 青光眼、薛格连氏综合症 | 过多的副交感作用，尤其是支气管痉挛 | 口含锭 |
| Direct-Acting Nicotinic Agonists | |||||
| Nicotine | NN 和 NM 受体促进剂 | 刺激节后神经元（交感和副交感皆有）、骨骼肌神经肌肉终板、进入 CNS 并活化 NN 受体 | 戒烟、杀虫剂（非医学应用） | 恶心、呕吐、腹泻、血压增加、高剂量造成癫痫、长期消化道与心血管风险 | 口服胶、贴片（用于戒烟） |
| Varenicline | 选择性 α4β2 尼古丁受体部分促进剂 | 戒烟 | |||
| Short-Acting Cholinesterase Inhibitor（Alcohol） | |||||
| Edrophonium | 抑制乙酰胆碱酯酶提高Ach浓度 | 增加服交感神经活性和体神经肌肉传递 | 重症肌无力的诊断 | 过多的副交感神经活性 | 肠外 |
| Short-Acting Cholinesterase Inhibitor（Carbamates） | |||||
| Neostigmine | 抑制乙酰胆碱酯酶提高Ach浓度 | 刺激所有周边系统的胆碱性神经突触 | 尿滞留、重症肌无力、术后和神经源性肠梗阻 | 过多的副交感神经活性 | 口服和肠外 |
| Pyridostigmine | 抑制乙酰胆碱酯酶提高Ach浓度 | 刺激所有周边系统的胆碱性神经突触 | 重症肌无力 | ||
| Physostigmine | 抑制乙酰胆碱酯酶提高Ach浓度 | 青光眼 | |||
| Long-Acting Cholinesterase Inhibitor（Organophosphates） | |||||
| Echothiophate | 抑制乙酰胆碱酯酶提高Ach浓度 | 增加服交感神经活性和体神经肌肉传递 | 过去用于青光眼 | 眉头酸痛、葡萄膜炎、视力模糊 | 仅局部 |
| Malathion | 抑制乙酰胆碱酯酶提高Ach浓度 | 杀虫剂（非医学用途），有些用于杀体外寄生虫 | 对于哺乳类与鸟类，相对较安全 | ||
| Parathion | 抑制乙酰胆碱酯酶提高Ach浓度 | 杀虫剂 | 对所有动物都有毒 | ||
| Sarin | 抑制乙酰胆碱酯酶提高Ach浓度 | 战争或是恐怖份子（非医学用途） | |||