药物化学/胆碱能药、抗胆碱能药、抗胆碱酯酶/尼古丁受体拮抗剂-神经肌肉阻断剂/类固醇类神经肌肉阻断剂
Pancuronium（Pavulon）[编辑]
药物结构[编辑]
设计理念[编辑]
- 根据 Tubocurarine 设计
- 固醇类分子作为两个氮基团间的 spacer
- 加入酰基，使分子内形成两个乙酰胆碱骨架，改善对受体的亲和力
化学[编辑]
- 两个氮相距 1.09 nm，与 Tubocurarine 的 1.15 nm 可比拟
药效学[编辑]
- 长效
- 起效比 Tubocurarine 快，且不影响血压，但比 Succinylcholine （45 分钟）慢
- 活性比 Tubocurarine 高
副作用[编辑]
- 心跳加快
- 血压增高
Vecuronium（Norcuron）[编辑]
药物结构[编辑]
设计理念[编辑]
- 根据 Tubocurarine 设计
- 固醇类分子作为两个氮基团间的 spacer
- 加入酰基，使分子内形成两个乙酰胆碱骨架，改善对受体的亲和力
化学[编辑]
- 与 Pancuronium 相比，3 号位置的 Piperidinium 少一个甲基
- 两个氮相距 1.09 nm，与 Tubocurarine 的 1.15 nm 可比拟
药效学[编辑]
- 长效
- 起效比 Tubocurarine 快，且不影响血压，但比 Succinylcholine （45 分钟）慢
- 活性比 Tubocurarine 高
代谢[编辑]
产物包括 3-hydroxy、7-hydroxy 和 3,17-hydroxy，皆有活性
副作用[编辑]
- 不会诱导组织胺释放
- 没有明显的心血管作用
Pipecuronium（Arduan）[编辑]
药物结构[编辑]
副作用[编辑]
- 没有明显的心血管作用
Rocuronium（Zemuron）[编辑]
药物结构[编辑]
药效学[编辑]
- 起效快
副作用[编辑]
- 不会明显诱导组织胺释放