药物化学/胆碱能药、抗胆碱能药、抗胆碱酯酶/尼古丁受体拮抗剂-神经肌肉阻断剂/类固醇类神经肌肉阻断剂
Pancuronium（Pavulon）
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设计理念
[编辑]- 根据 Tubocurarine 设计
- 固醇类分子作为两个氮基团间的 spacer
- 加入酰基，使分子内形成两个乙酰胆碱骨架，改善对受体的亲和力
化学
[编辑]- 两个氮相距 1.09 nm，与 Tubocurarine 的 1.15 nm 可比拟
药效学
[编辑]- 长效
- 起效比 Tubocurarine 快，且不影响血压，但比 Succinylcholine （45 分钟）慢
- 活性比 Tubocurarine 高
副作用
[编辑]- 心跳加快
- 血压增高
Vecuronium（Norcuron）
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设计理念
[编辑]- 根据 Tubocurarine 设计
- 固醇类分子作为两个氮基团间的 spacer
- 加入酰基，使分子内形成两个乙酰胆碱骨架，改善对受体的亲和力
化学
[编辑]- 与 Pancuronium 相比，3 号位置的 Piperidinium 少一个甲基
- 两个氮相距 1.09 nm，与 Tubocurarine 的 1.15 nm 可比拟
药效学
[编辑]- 长效
- 起效比 Tubocurarine 快，且不影响血压，但比 Succinylcholine （45 分钟）慢
- 活性比 Tubocurarine 高
代谢
[编辑]产物包括 3-hydroxy、7-hydroxy 和 3,17-hydroxy，皆有活性
副作用
[编辑]- 不会诱导组织胺释放
- 没有明显的心血管作用
Pipecuronium（Arduan）
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副作用
[编辑]- 没有明显的心血管作用
Rocuronium（Zemuron）
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药效学
[编辑]- 起效快
副作用
[编辑]- 不会明显诱导组织胺释放