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药物化学/胆碱能药、抗胆碱能药、抗胆碱酯酶/尼古丁受体拮抗剂-神经肌肉阻断剂/类固醇类神经肌肉阻断剂

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Pancuronium(Pavulon)[编辑]

药物结构[编辑]

设计理念[编辑]

  • 根据 Tubocurarine 设计
  • 固醇类分子作为两个氮基团间的 spacer
  • 加入酰基,使分子内形成两个乙酰胆碱骨架,改善对受体的亲和力

化学[编辑]

  • 两个氮相距 1.09 nm,与 Tubocurarine 的 1.15 nm 可比拟

药效学[编辑]

  • 长效
  • 起效比 Tubocurarine 快,且不影响血压,但比 Succinylcholine (45 分钟)慢
  • 活性比 Tubocurarine 高

副作用[编辑]

  • 心跳加快
  • 血压增高

Vecuronium(Norcuron)[编辑]

药物结构[编辑]

设计理念[编辑]

  • 根据 Tubocurarine 设计
  • 固醇类分子作为两个氮基团间的 spacer
  • 加入酰基,使分子内形成两个乙酰胆碱骨架,改善对受体的亲和力

化学[编辑]

  • 与 Pancuronium 相比,3 号位置的 Piperidinium 少一个甲基
  • 两个氮相距 1.09 nm,与 Tubocurarine 的 1.15 nm 可比拟

药效学[编辑]

  • 长效
  • 起效比 Tubocurarine 快,且不影响血压,但比 Succinylcholine (45 分钟)慢
  • 活性比 Tubocurarine 高

代谢[编辑]

产物包括 3-hydroxy、7-hydroxy 和 3,17-hydroxy,皆有活性

副作用[编辑]

  • 不会诱导组织胺释放
  • 没有明显的心血管作用

Pipecuronium(Arduan)[编辑]

药物结构[编辑]

副作用[编辑]

  • 没有明显的心血管作用

Rocuronium(Zemuron)[编辑]

药物结构[编辑]

药效学[编辑]

  • 起效快

副作用[编辑]

  • 不会明显诱导组织胺释放