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藥物化學/膽鹼能藥、抗膽鹼能藥、抗膽鹼酯酶/尼古丁受體拮抗劑-神經肌肉阻斷劑/類固醇類神經肌肉阻斷劑

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Pancuronium(Pavulon)[编辑]

藥物結構[编辑]

設計理念[编辑]

  • 根據 Tubocurarine 設計
  • 固醇類分子作為兩個氮基團間的 spacer
  • 加入醯基,使分子內形成兩個乙醯膽鹼骨架,改善對受體的親和力

化學[编辑]

  • 兩個氮相距 1.09 nm,與 Tubocurarine 的 1.15 nm 可比擬

藥效學[编辑]

  • 長效
  • 起效比 Tubocurarine 快,且不影響血壓,但比 Succinylcholine (45 分鐘)慢
  • 活性比 Tubocurarine 高

副作用[编辑]

  • 心跳加快
  • 血壓增高

Vecuronium(Norcuron)[编辑]

藥物結構[编辑]

設計理念[编辑]

  • 根據 Tubocurarine 設計
  • 固醇類分子作為兩個氮基團間的 spacer
  • 加入醯基,使分子內形成兩個乙醯膽鹼骨架,改善對受體的親和力

化學[编辑]

  • 與 Pancuronium 相比,3 號位置的 Piperidinium 少一個甲基
  • 兩個氮相距 1.09 nm,與 Tubocurarine 的 1.15 nm 可比擬

藥效學[编辑]

  • 長效
  • 起效比 Tubocurarine 快,且不影響血壓,但比 Succinylcholine (45 分鐘)慢
  • 活性比 Tubocurarine 高

代謝[编辑]

產物包括 3-hydroxy、7-hydroxy 和 3,17-hydroxy,皆有活性

副作用[编辑]

  • 不會誘導組織胺釋放
  • 沒有明顯的心血管作用

Pipecuronium(Arduan)[编辑]

藥物結構[编辑]

副作用[编辑]

  • 沒有明顯的心血管作用

Rocuronium(Zemuron)[编辑]

藥物結構[编辑]

藥效學[编辑]

  • 起效快

副作用[编辑]

  • 不會明顯誘導組織胺釋放