藥物化學/膽鹼能藥、抗膽鹼能藥、抗膽鹼酯酶/尼古丁受體拮抗劑-神經肌肉阻斷劑/類固醇類神經肌肉阻斷劑
Pancuronium（Pavulon）
[编辑]藥物結構
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設計理念
[编辑]- 根據 Tubocurarine 設計
- 固醇類分子作為兩個氮基團間的 spacer
- 加入醯基，使分子內形成兩個乙醯膽鹼骨架，改善對受體的親和力
化學
[编辑]- 兩個氮相距 1.09 nm，與 Tubocurarine 的 1.15 nm 可比擬
藥效學
[编辑]- 長效
- 起效比 Tubocurarine 快，且不影響血壓，但比 Succinylcholine （45 分鐘）慢
- 活性比 Tubocurarine 高
副作用
[编辑]- 心跳加快
- 血壓增高
Vecuronium（Norcuron）
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設計理念
[编辑]- 根據 Tubocurarine 設計
- 固醇類分子作為兩個氮基團間的 spacer
- 加入醯基，使分子內形成兩個乙醯膽鹼骨架，改善對受體的親和力
化學
[编辑]- 與 Pancuronium 相比，3 號位置的 Piperidinium 少一個甲基
- 兩個氮相距 1.09 nm，與 Tubocurarine 的 1.15 nm 可比擬
藥效學
[编辑]- 長效
- 起效比 Tubocurarine 快，且不影響血壓，但比 Succinylcholine （45 分鐘）慢
- 活性比 Tubocurarine 高
代謝
[编辑]產物包括 3-hydroxy、7-hydroxy 和 3,17-hydroxy，皆有活性
副作用
[编辑]- 不會誘導組織胺釋放
- 沒有明顯的心血管作用
Pipecuronium（Arduan）
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副作用
[编辑]- 沒有明顯的心血管作用
Rocuronium（Zemuron）
[编辑]藥物結構
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藥效學
[编辑]- 起效快
副作用
[编辑]- 不會明顯誘導組織胺釋放