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药物化学/胆碱能药、抗胆碱能药、抗胆碱酯酶/AChE 可逆抑制剂/Physostigmine

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药物结构

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简介

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来自毒扁豆（Physostigma venenosum）的种子

化学

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  • 三级胺，pKa 8.2 （BH+），质子化的亲和力最好
  • 比其他 AChEI 较脂溶性，因此可以穿透血脑障壁

化学不稳定性

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  • 在水溶液中，水解（分解）成 Esteroline
  • 光催化分解成 Rubresserine（红色）

作用机转

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  • 抑制 AChE
  • 亲和力 10-9 M

代谢

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被酯酶代谢成酚

临床应用

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  • 清光眼
  • 中枢抗胆碱药物过量（如 Atropine、三环抗忧郁药）
  • 阿兹海默氏症
  • 认知疾病
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