藥物化學/膽鹼能藥、抗膽鹼能藥、抗膽鹼酯酶/AChE 可逆抑制劑
外观
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化學
[编辑]依照結構可分成:
- 氨基甲酸酯與酚,例如:Physotigmine
- 醯胺化酵素的速度:無取代胺基甲酸酯 > 甲基胺基甲酸酯 > 雙甲基胺基甲酸酯
- 氨基甲酸酯與醇,例如:Carbachol 和 Bethanechol
- 結構與乙醯膽鹼類似,競爭性抑制劑
- 芳香取代的親和力(10-9 到 10-8 M)比烷類取代(~10-5 M)好
作用機轉
[编辑]- 乙醯膽鹼酯酶抑制劑有兩種類型:
- AChE 的受質,且會與其反應,形成醯化酵素,比乙醯化酵素穩定,但仍可以進行水解重排反應
- 對 AChE 的親和力比乙醯膽鹼高但不與 AChE 反應
- 抑制劑與酵素轉酯反應,形成 carbamylated enzyme
- 水解 carbamylated enzyme 的速度比 acetylated enzyme 還慢(前者數分鐘,後者 0.2 毫秒
- 儘管需要較長的時間水解,但最終都能釋出活性酵素
代表藥物
[编辑]- Physostigmine
- Neostigmine(Prostigmin)
- Pyridostigmine(Mestinon)
- Carbaryl(Sevin)
- Edrophonium(Enlon,Reversol)
阿茲海默氏症用途:
- Tacrine(Cognex)
- Donepezil(Aricept)
- Rivastigmine(Exelon)
- Galantamine(Razadyne)