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目次
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序言
1
藥物結構
2
簡介
3
化學
4
化學不穩定性
5
作用機轉
6
代謝
7
臨床應用
切換目次
藥物化學/膽鹼能藥、抗膽鹼能藥、抗膽鹼酯酶/AChE 可逆抑制劑/Physostigmine
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<
藥物化學
|
膽鹼能藥、抗膽鹼能藥、抗膽鹼酯酶
|
AChE 可逆抑制劑
藥物結構
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簡介
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來自毒扁豆(
Physostigma venenosum
)的種子
化學
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三級胺,pKa 8.2 (BH
+
),質子化的親和力最好
比其他 AChEI 較脂溶性,因此可以穿透血腦障壁
化學不穩定性
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]
在水溶液中,水解(分解)成 Esteroline
光催化分解成 Rubresserine(紅色)
作用機轉
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]
抑制 AChE
親和力 10
-9
M
代謝
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]
被酯酶代謝成酚
臨床應用
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]
清光眼
中樞抗膽鹼藥物過量(如 Atropine、三環抗憂鬱藥)
阿茲海默氏症
認知疾病