药理学/胆碱性受体拮抗剂
< 藥理學
胆碱受体阻断药（Cholinoceptor blocking drugs）与受体有较高亲和力，与Ach或拟胆碱药竞争受体。虽缺乏内在活性，但因占据受体阻碍Ach或拟胆碱药与受体结合, 从而发挥抗胆碱作用。
M胆碱受体阻断药[编辑]
M胆碱受体阻断药（muscarinic cholinoceptor blocker）能阻碍乙酰胆碱（ACh）或胆碱受体激动药与平滑肌、心肌、腺体、外周神经节和中枢神经系统的M胆碱受体结合，而拮抗其拟胆碱作用，表现出胆碱能神经被阻断或抑制的效应，但通常对N胆碱受体兴奋作用影响较小。自然界本身存在有抗蕈毒碱作用的化合物，被人类用于医疗、毒物和化妆品长达千年。Atropine 是这一类药物的始祖
N胆碱受体阻断药[编辑]
神经节阻断剂[编辑]
- 神经节阻断剂竞争性拮抗乙酰胆碱的作用（类似交感与副交感神经节的尼古丁受体促进剂）
- 神经节阻断剂在生理与药理研究上相当重要，因为它们能阻断所有自主神经
- 却因为缺乏选择性，而不用于临床上
- 化学与药物动力学（神经节阻断剂）
- 药效学（神经节阻断剂）
骨骼肌松弛药[编辑]
临床应用[编辑]
- 蕈毒碱受体拮抗剂的临床
- 神经节阻断剂的临床应用与毒性
- Mecamylamine 因为可以阻断中枢神经的尼古丁受体，因此认为可以与尼古丁贴片一起用于戒烟瘾
- 神经节阻断剂因为专一性不够大，因此不良反应很大
总整理[编辑]
| 药物 | 作用机转 | 影响 | 临床应用 | 毒性 | 其他 |
|---|---|---|---|---|---|
| Atropine | 竞争性拮抗所有 M 受体 | 瞳孔放大、睫状肌麻痹 | |||
| Aclidinium | 非选择性竞争性拮抗 M 受体 | 降低或避免支气管痉挛 | 口干、咳嗽 | ||
| Ipratropium | |||||
| Tiotropium | |||||
| Umeclidinium | |||||
| Benztropine | 帕金森氏症的颤抖 | ||||
| Trihexyphenidyl | |||||
| Cyclopentolate | 诱导睫状肌麻痹和瞳孔放大 | 眼底检查 | 较小 | 局部 | |
| Homatropine | |||||
| Tropicamide | |||||
| Darifenacin | |||||
| Fesoterodine | |||||
| Solifenacin | |||||
| Tolterodine | |||||
| Trospium | |||||
| Oxybutynin | |||||
| Dicyclomine | 竞争性拮抗 M3 受体 | 降低平滑肌收缩，和肠道腺体分泌 | 大肠激躁症、轻微腹泻 | 心跳过快、困惑、尿滞留、眼压增加 | 口服和肠外给药都有 |
| Hyoscyamine | |||||
| Glycipyrrolate | 十二指肠溃疡、流口水 | ||||
| Pirenzepine | 消化性溃疡疾病（美国不使用） | 尿路阻塞者（尤其是良性前列腺增生）、肠胃道阻塞，和闭角型青光眼禁忌 | |||
| Telenzepine | |||||
| Scopolamine | CNS 机转未知 | 减少眩晕和术后恶心 | 避免动晕症、术后恶心呕吐 | 心跳过快、视力模糊、口干、胆妄、健忘、嗜睡、疲劳 | 皮下贴片用于动晕症；肌肉注射用于术后 |
| 胆碱药物中毒 | |||||
| Atropine | 非选择性非竞争性拮抗 M 受体 | 阻断外分泌腺、心脏和平滑肌的蕈毒碱过量作用 | 严重胆碱酯酶抑制剂中毒解毒剂 | （都中毒了，管什么） | 静脉滴注 |
| Pralidoxime | 对于含磷原子化合物高亲和力，但不会进入中枢神经 | 让 AChE 重生，可以缓减被阻断的骨骼肌终板 | 胆碱酯酶抑制剂中毒初期 48 小时解毒剂 | 过量会导致肌肉无力 | 静脉注射 |