药理学/胆碱性受体拮抗剂

胆碱受体阻断药（Cholinoceptor blocking drugs）与受体有较高亲和力，与Ach或拟胆碱药竞争受体。虽缺乏内在活性，但因占据受体阻碍Ach或拟胆碱药与受体结合, 从而发挥抗胆碱作用。

M胆碱受体阻断药

M胆碱受体阻断药（muscarinic cholinoceptor blocker）能阻碍乙酰胆碱（ACh）或胆碱受体激动药与平滑肌、心肌、腺体、外周神经节和中枢神经系统的M胆碱受体结合，而拮抗其拟胆碱作用，表现出胆碱能神经被阻断或抑制的效应，但通常对N胆碱受体兴奋作用影响较小。自然界本身存在有抗蕈毒碱作用的化合物，被人类用于医疗、毒物和化妆品长达千年。Atropine 是这一类药物的始祖

• 化学与药物动力学（蕈毒碱受体拮抗剂）
• 药效学（蕈毒碱受体拮抗剂）

N胆碱受体阻断药

神经节阻断剂

• 神经节阻断剂竞争性拮抗乙酰胆碱的作用（类似交感与副交感神经节的尼古丁受体促进剂）
• 神经节阻断剂在生理与药理研究上相当重要，因为它们能阻断所有自主神经
• 却因为缺乏选择性，而不用于临床上
• 化学与药物动力学（神经节阻断剂）
• 药效学（神经节阻断剂）

临床应用

• 蕈毒碱受体拮抗剂的临床
• 神经节阻断剂的临床应用与毒性
  • Mecamylamine 因为可以阻断中枢神经的尼古丁受体，因此认为可以与尼古丁贴片一起用于戒烟瘾
  • 神经节阻断剂因为专一性不够大，因此不良反应很大

总整理

药物	作用机转	影响	临床应用	毒性	其他
Atropine	竞争性拮抗所有 M 受体	瞳孔放大、睫状肌麻痹	视网膜检查 避免术后沾粘 有症状之心跳过慢1 避免误吸2	用于闭角型青光眼，眼压会增加 口干 便秘 视力模糊 消化不良 认知功能受损	眼滴剂，较长效（5~6 天）、静脉注射、肌肉注射、直肠给药 尿路阻塞者（尤其是良性前列腺增生）、肠胃道阻塞，和闭角型青光眼禁忌
Aclidinium	非选择性竞争性拮抗 M 受体	降低或避免支气管痉挛	避免和缓解支气管痉挛突然发作 COPD 流鼻涕（ipratropium）	口干、咳嗽	气雾罐 aclidinium、tiotropium、umeclidinium 长效
Ipratropium
Tiotropium
Umeclidinium
Benztropine			帕金森氏症的颤抖	用于闭角型青光眼，眼压会增加 口干 便秘 视力模糊 消化不良 认知功能受损	尿路阻塞者（尤其是良性前列腺增生）、肠胃道阻塞，和闭角型青光眼禁忌 不建议用于老人和失智患者
Trihexyphenidyl
Cyclopentolate		诱导睫状肌麻痹和瞳孔放大	眼底检查	较小	局部
Homatropine
Tropicamide
Darifenacin			膀胱过动症 夜尿 神经性膀胱	用于闭角型青光眼，眼压会增加 口干 便秘 视力模糊 消化不良 认知功能受损	尿路阻塞者（尤其是良性前列腺增生）、肠胃道阻塞，和闭角型青光眼禁忌
Fesoterodine
Solifenacin
Tolterodine
Trospium
Oxybutynin
Dicyclomine	竞争性拮抗 M3 受体	降低平滑肌收缩，和肠道腺体分泌	大肠激躁症、轻微腹泻	心跳过快、困惑、尿滞留、眼压增加	口服和肠外给药都有
Hyoscyamine
Glycipyrrolate			十二指肠溃疡、流口水	用于闭角型青光眼，眼压会增加 口干 便秘 视力模糊 消化不良 认知功能受损	尿路阻塞者（尤其是良性前列腺增生）、肠胃道阻塞，和闭角型青光眼禁忌 因结构四级胺，难穿过血脑障壁，因此中枢神经副作用少
Pirenzepine			消化性溃疡疾病（美国不使用）	用于闭角型青光眼，眼压会增加 口干 便秘 视力模糊 消化不良 认知功能受损	尿路阻塞者（尤其是良性前列腺增生）、肠胃道阻塞，和闭角型青光眼禁忌
Telenzepine
Scopolamine	CNS 机转未知	减少眩晕和术后恶心	避免动晕症、术后恶心呕吐	心跳过快、视力模糊、口干、胆妄、健忘、嗜睡、疲劳	皮下贴片用于动晕症；肌肉注射用于术后
胆碱药物中毒
Atropine	非选择性非竞争性拮抗 M 受体	阻断外分泌腺、心脏和平滑肌的蕈毒碱过量作用	严重胆碱酯酶抑制剂中毒解毒剂	（都中毒了，管什么）	静脉滴注
Pralidoxime	对于含磷原子化合物高亲和力，但不会进入中枢神经	让 AChE 重生，可以缓减被阻断的骨骼肌终板	胆碱酯酶抑制剂中毒初期 48 小时解毒剂	过量会导致肌肉无力	静脉注射