藥理學/膽鹼性受體拮抗劑

膽鹼受體阻斷藥（Cholinoceptor blocking drugs）與受體有較高親和力，與Ach或擬膽鹼藥競爭受體。雖缺乏內在活性，但因佔據受體阻礙Ach或擬膽鹼藥與受體結合, 從而發揮抗膽鹼作用。

M膽鹼受體阻斷藥

M膽鹼受體阻斷藥（muscarinic cholinoceptor blocker）能阻礙乙醯膽鹼（ACh）或膽鹼受體激動藥與平滑肌、心肌、腺體、外周神經節和中樞神經系統的M膽鹼受體結合，而拮抗其擬膽鹼作用，表現出膽鹼能神經被阻斷或抑制的效應，但通常對N膽鹼受體興奮作用影響較小。自然界本身存在有抗蕈毒鹼作用的化合物，被人類用於醫療、毒物和化妝品長達千年。Atropine 是這一類藥物的始祖

• 化學與藥物動力學（蕈毒鹼受體拮抗劑）
• 藥效學（蕈毒鹼受體拮抗劑）

N膽鹼受體阻斷藥

神經節阻斷劑

• 神經節阻斷劑競爭性拮抗乙醯膽鹼的作用（類似交感與副交感神經節的尼古丁受體促進劑）
• 神經節阻斷劑在生理與藥理研究上相當重要，因為它們能阻斷所有自主神經
• 卻因為缺乏選擇性，而不用於臨床上
• 化學與藥物動力學（神經節阻斷劑）
• 藥效學（神經節阻斷劑）

臨床應用

• 蕈毒鹼受體拮抗劑的臨床
• 神經節阻斷劑的臨床應用與毒性
  • Mecamylamine 因為可以阻斷中樞神經的尼古丁受體，因此認為可以與尼古丁貼片一起用於戒菸癮
  • 神經節阻斷劑因為專一性不夠大，因此不良反應很大

總整理

藥物	作用機轉	影響	臨床應用	毒性	其他
Atropine	競爭性拮抗所有 M 受體	瞳孔放大、睫狀肌麻痹	視網膜檢查 避免術後沾粘 有症狀之心跳過慢1 避免誤吸2	用於閉角型青光眼，眼壓會增加 口乾 便秘 視力模糊 消化不良 認知功能受損	眼滴劑，較長效（5~6 天）、靜脈注射、肌肉注射、直腸給藥 尿路阻塞者（尤其是良性前列腺增生）、腸胃道阻塞，和閉角型青光眼禁忌
Aclidinium	非選擇性競爭性拮抗 M 受體	降低或避免支氣管痙攣	避免和緩解支氣管痙攣突然發作 COPD 流鼻涕（ipratropium）	口乾、咳嗽	氣霧罐 aclidinium、tiotropium、umeclidinium 長效
Ipratropium
Tiotropium
Umeclidinium
Benztropine			帕金森氏症的顫抖	用於閉角型青光眼，眼壓會增加 口乾 便秘 視力模糊 消化不良 認知功能受損	尿路阻塞者（尤其是良性前列腺增生）、腸胃道阻塞，和閉角型青光眼禁忌 不建議用於老人和失智患者
Trihexyphenidyl
Cyclopentolate		誘導睫狀肌麻痹和瞳孔放大	眼底檢查	較小	局部
Homatropine
Tropicamide
Darifenacin			膀胱過動症 夜尿 神經性膀胱	用於閉角型青光眼，眼壓會增加 口乾 便秘 視力模糊 消化不良 認知功能受損	尿路阻塞者（尤其是良性前列腺增生）、腸胃道阻塞，和閉角型青光眼禁忌
Fesoterodine
Solifenacin
Tolterodine
Trospium
Oxybutynin
Dicyclomine	競爭性拮抗 M3 受體	降低平滑肌收縮，和腸道腺體分泌	大腸激躁症、輕微腹瀉	心跳過快、困惑、尿滯留、眼壓增加	口服和腸外給藥都有
Hyoscyamine
Glycipyrrolate			十二指腸潰瘍、流口水	用於閉角型青光眼，眼壓會增加 口乾 便秘 視力模糊 消化不良 認知功能受損	尿路阻塞者（尤其是良性前列腺增生）、腸胃道阻塞，和閉角型青光眼禁忌 因結構四級胺，難穿過血腦障壁，因此中樞神經副作用少
Pirenzepine			消化性潰瘍疾病（美國不使用）	用於閉角型青光眼，眼壓會增加 口乾 便秘 視力模糊 消化不良 認知功能受損	尿路阻塞者（尤其是良性前列腺增生）、腸胃道阻塞，和閉角型青光眼禁忌
Telenzepine
Scopolamine	CNS 機轉未知	減少眩暈和術後噁心	避免動暈症、術後噁心嘔吐	心跳過快、視力模糊、口乾、膽妄、健忘、嗜睡、疲勞	皮下貼片用於動暈症；肌肉注射用於術後
膽鹼藥物中毒
Atropine	非選擇性非競爭性拮抗 M 受體	阻斷外分泌腺、心臟和平滑肌的蕈毒鹼過量作用	嚴重膽鹼酯酶抑制劑中毒解毒劑	（都中毒了，管什麼）	靜脈滴注
Pralidoxime	對於含磷原子化合物高親和力，但不會進入中樞神經	讓 AChE 重生，可以緩減被阻斷的骨骼肌終板	膽鹼酯酶抑制劑中毒初期 48 小時解毒劑	過量會導致肌肉無力	靜脈注射