药理学/胆碱性受体拮抗剂
外观
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胆碱受体阻断药(Cholinoceptor blocking drugs)与受体有较高亲和力,与Ach或拟胆碱药竞争受体。虽缺乏内在活性,但因占据受体阻碍Ach或拟胆碱药与受体结合, 从而发挥抗胆碱作用。
M胆碱受体阻断药
[编辑]M胆碱受体阻断药(muscarinic cholinoceptor blocker)能阻碍乙酰胆碱(ACh)或胆碱受体激动药与平滑肌、心肌、腺体、外周神经节和中枢神经系统的M胆碱受体结合,而拮抗其拟胆碱作用,表现出胆碱能神经被阻断或抑制的效应,但通常对N胆碱受体兴奋作用影响较小。自然界本身存在有抗蕈毒碱作用的化合物,被人类用于医疗、毒物和化妆品长达千年。Atropine 是这一类药物的始祖
N胆碱受体阻断药
[编辑]神经节阻断剂
[编辑]- 神经节阻断剂竞争性拮抗乙酰胆碱的作用(类似交感与副交感神经节的尼古丁受体促进剂)
- 神经节阻断剂在生理与药理研究上相当重要,因为它们能阻断所有自主神经
- 却因为缺乏选择性,而不用于临床上
- 化学与药物动力学(神经节阻断剂)
- 药效学(神经节阻断剂)
骨骼肌松弛药
[编辑]临床应用
[编辑]- 蕈毒碱受体拮抗剂的临床
- 神经节阻断剂的临床应用与毒性
- Mecamylamine 因为可以阻断中枢神经的尼古丁受体,因此认为可以与尼古丁贴片一起用于戒烟瘾
- 神经节阻断剂因为专一性不够大,因此不良反应很大
总整理
[编辑]药物 | 作用机转 | 影响 | 临床应用 | 毒性 | 其他 |
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Atropine | 竞争性拮抗所有 M 受体 | 瞳孔放大、睫状肌麻痹 | |||
Aclidinium | 非选择性竞争性拮抗 M 受体 | 降低或避免支气管痉挛 | 口干、咳嗽 | ||
Ipratropium | |||||
Tiotropium | |||||
Umeclidinium | |||||
Benztropine | 帕金森氏症的颤抖 | ||||
Trihexyphenidyl | |||||
Cyclopentolate | 诱导睫状肌麻痹和瞳孔放大 | 眼底检查 | 较小 | 局部 | |
Homatropine | |||||
Tropicamide | |||||
Darifenacin | |||||
Fesoterodine | |||||
Solifenacin | |||||
Tolterodine | |||||
Trospium | |||||
Oxybutynin | |||||
Dicyclomine | 竞争性拮抗 M3 受体 | 降低平滑肌收缩,和肠道腺体分泌 | 大肠激躁症、轻微腹泻 | 心跳过快、困惑、尿滞留、眼压增加 | 口服和肠外给药都有 |
Hyoscyamine | |||||
Glycipyrrolate | 十二指肠溃疡、流口水 | ||||
Pirenzepine | 消化性溃疡疾病(美国不使用) | 尿路阻塞者(尤其是良性前列腺增生)、肠胃道阻塞,和闭角型青光眼禁忌 | |||
Telenzepine | |||||
Scopolamine | CNS 机转未知 | 减少眩晕和术后恶心 | 避免动晕症、术后恶心呕吐 | 心跳过快、视力模糊、口干、胆妄、健忘、嗜睡、疲劳 | 皮下贴片用于动晕症;肌肉注射用于术后 |
胆碱药物中毒 | |||||
Atropine | 非选择性非竞争性拮抗 M 受体 | 阻断外分泌腺、心脏和平滑肌的蕈毒碱过量作用 | 严重胆碱酯酶抑制剂中毒解毒剂 | (都中毒了,管什么) | 静脉滴注 |
Pralidoxime | 对于含磷原子化合物高亲和力,但不会进入中枢神经 | 让 AChE 重生,可以缓减被阻断的骨骼肌终板 | 胆碱酯酶抑制剂中毒初期 48 小时解毒剂 | 过量会导致肌肉无力 | 静脉注射 |