药物化学/抗癌药/Via Alkaloids

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简介[编辑]

来自长春花( Catharanthus roseus

化学[编辑]

  1. 由两个聚环片段组成,分别是 catharanthine(或称 velbanamine)与 vindoline,这两个是必要结构
    Vinca alkaloids functional group.svg
  2. 三个药物在结构上的不同分别是 C6' 和 9' (在catharanthine)之间的碳数、C4' 的取代基(olefin 和 三级醇),以及 N1上的取代基(甲基和甲醛)
  3. C18'和 C2'的立体化学被认为在药物活性上是重要的

药物机转[编辑]

抑制微管聚合

药物比较[编辑]

三个上市的此类药物中,Vincristine 与微管结合能力最强,Vinblastine 结合能力最弱;但 Vinblastine 的清除速率是最慢,因此有较长的末端生物半衰期,而其他两种药,因为太脂溶性,而容易被组织排除

Vinca alkaloids structure different.svg

抗药性[编辑]

  1. p53 基因突变,导致 MAP4 调节微管聚合
  2. P-gp

代表药物[编辑]