藥物化學/抗癌藥/HDAC 抑制劑/Trichostatin A

维基教科书,自由的教学读本
跳到导航 跳到搜索

藥物結構[编辑]

Trichostatin A.svg

藥物簡介[编辑]

  • 又名 TSA
  • 第一個被發現具有 hydroxamic acid 的 HDAC 抑制劑
  • 於 1976 年從 Streptomyces hygroscopicus,與 1987 年從 Streptomyces platensis No. 145 中鑑定與發現,一開始還沒發現其具有抑制 HDAC 活性,而是被當作可以對抗 Trichophyton 的抗真菌抗生素
  • 只有 R form 具有抑制 HDAC 活性
  • 對於 class I 與 II 有效,對 class IIII 沒藥理活性
  • 因其副作用大而沒有上市