藥物化學/抗癌藥/HDAC 抑制劑/Trichostatin A

藥物結構

藥物簡介

• 又名 TSA
• 第一個被發現具有 hydroxamic acid 的 HDAC 抑制劑
• 於 1976 年從 Streptomyces hygroscopicus，與 1987 年從 Streptomyces platensis No. 145 中鑑定與發現，一開始還沒發現其具有抑制 HDAC 活性，而是被當作可以對抗 Trichophyton 的抗真菌抗生素
• 只有 R form 具有抑制 HDAC 活性
• 對於 class I 與 II 有效，對 class IIII 沒藥理活性
• 因其副作用大而沒有上市