藥物化學/抗癌藥/Nitrogen mustard and Aziridine-mediated alkylation/Ifosfamide

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化學[编辑]

  1. 有兩個含氯的手臂在不同的氮原子上
  2. 因為有立體障礙,使得此藥物對於CYP3A4和CYP2B6有較低的親和力,因此生物活化速度慢,導致如藥效要跟其他類型藥物差不多,劑量則要比Cyclophosphamide的使用劑量高出3到4倍
  3. 水溶性更好,比 cyclophosphamide 更會集中於腎臟系統

作用機轉[编辑]

  1. 60%的服用藥物經過CYP3A4或是CYP2B6催化,將醇基接上,形成Carbinolamine
  2. 然後經水解形成Aldoifosfamide
  3. 接著,分解產生毒性副產物Acrolein(參見Cyclophosphamide中的副作用)和Ifosfamide mustard
  4. Ifosfamide mustard環化形成 aziridine離子,與DNA交聯
    Ifosfamide mechanism.svg