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药物化学/抗癌药/Nitrogen mustard and Aziridine-mediated alkylation/Ifosfamide

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化学[编辑]

  1. 有两个含氯的手臂在不同的氮原子上
  2. 因为有立体障碍,使得此药物对于CYP3A4和CYP2B6有较低的亲和力,因此生物活化速度慢,导致如药效要跟其他类型药物差不多,剂量则要比Cyclophosphamide的使用剂量高出3到4倍
  3. 水溶性更好,比 cyclophosphamide 更会集中于肾脏系统

作用机转[编辑]

  1. 60%的服用药物经过CYP3A4或是CYP2B6催化,将醇基接上,形成Carbinolamine
  2. 然后经水解形成Aldoifosfamide
  3. 接著,分解产生毒性副产物Acrolein(参见Cyclophosphamide中的副作用)和Ifosfamide mustard
  4. Ifosfamide mustard环化形成 aziridine离子,与DNA交联