藥物化學/抗癌藥/Taxans
外观
簡介
[编辑]來自太平洋紫杉的樹皮(Taxus brevifolia),現都來自於歐洲紅豆杉(Taxus baccata)的葉子,然後再經半合成製得
化學
[编辑]- 雙萜類
- 15個碳的三環系統(tricyclo[9.3.1.0]pentadecane),fused 一個 oxetane ring
- 13號碳上有一個酯化的 β-phenylisoserine 側鏈
- 市場上的此類藥物,結構上差異在 C13(苯醯胺和 t-butoxycarboxamido)、C10(二級醇、乙醯酯和甲醚)與 C7(二級醇和甲醚)
藥物機轉
[编辑]與正在延長(或說聚合)的 β-微管的疏水性結合位置結合,抑制微管去聚合
抗藥性
[编辑]P-gp