药物化学/抗癌药/Taxans

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简介[编辑]

来自太平洋紫杉的树皮(Taxus brevifolia),现都来自于欧洲红豆杉(Taxus baccata)的叶子,然后再经半合成制得

Taxans semisynthesis.svg

化学[编辑]

  1. 双萜类
  2. 15个碳的三环系统(tricyclo[9.3.1.0]pentadecane),fused 一个 oxetane ring
  3. 13号碳上有一个酯化的 β-phenylisoserine 侧链
    Taxans function group.svg
  4. 市场上的此类药物,结构上差异在 C13(苯酰胺和 t-butoxycarboxamido)、C10(二级醇、乙酰酯和甲醚)与 C7(二级醇和甲醚)
    Taxanes structure different.svg

药物机转[编辑]

与正在延长(或说聚合)的 β-微管的疏水性结合位置结合,抑制微管去聚合

抗药性[编辑]

P-gp

代表药物[编辑]