藥物化學/抗癌藥/Taxans

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簡介[编辑]

來自太平洋紫杉的樹皮(Taxus brevifolia),現都來自於歐洲紅豆杉(Taxus baccata)的葉子,然後再經半合成製得

化學[编辑]

  1. 雙萜類
  2. 15個碳的三環系統(tricyclo[9.3.1.0]pentadecane),fused 一個 oxetane ring
  3. 13號碳上有一個酯化的 β-phenylisoserine 側鏈
  4. 市場上的此類藥物,結構上差異在 C13(苯醯胺和 t-butoxycarboxamido)、C10(二級醇、乙醯酯和甲醚)與 C7(二級醇和甲醚)

藥物機轉[编辑]

與正在延長(或說聚合)的 β-微管的疏水性結合位置結合,抑制微管去聚合

抗藥性[编辑]

P-gp

代表藥物[编辑]