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藥物化學/腎上腺性受體,影響腎腎上腺的藥物/其他 α2 促進劑藥物

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Guanfacine(Tenex)[编辑]

設計理念[编辑]

發現 Clonidine 後,大量研究中樞 α2 促進劑構校關係,發現 imidazoline 環並非是必要的,但苯環上至少要有一個鄰位氯或甲基

作用機轉[编辑]

同 Clonidine

藥物合成[编辑]

Guanabenz(Wytensin)[编辑]

設計理念[编辑]

同 Guanfacine

作用機轉[编辑]

同 Clonidine

Methyldopa(Aldomet)[编辑]

設計理念[编辑]

原本是要設計成 norepinephrine 生合成抑制劑

作用機轉[编辑]

  • 為前驅藥
  • 中樞 α2 受體促進劑,抑制中樞交感訊息傳出而降血壓
  • 會透過 DOPA decarboxylase 抑制 norepinephrine 生合成,產生 α-methylnorepinephrine
  • α-methylnorepinephrine 接著會取代 norepinephrine,從神經末梢釋放至突觸,與受體結合,但 α-methylnorepinephrine 對受體的內生活性比 norepinephrine 低,因此扮演假性傳導物質