药物化学/肾上腺性受体,影响肾肾上腺的药物/其他 α2 促进剂药物
外观
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Guanfacine(Tenex)
[编辑]设计理念
[编辑]发现 Clonidine 后,大量研究中枢 α2 促进剂构校关系,发现 imidazoline 环并非是必要的,但苯环上至少要有一个邻位氯或甲基
作用机转
[编辑]同 Clonidine
药物合成
[编辑]Guanabenz(Wytensin)
[编辑]设计理念
[编辑]同 Guanfacine
作用机转
[编辑]同 Clonidine
Methyldopa(Aldomet)
[编辑]设计理念
[编辑]原本是要设计成 norepinephrine 生合成抑制剂
作用机转
[编辑]- 为前驱药
- 中枢 α2 受体促进剂,抑制中枢交感讯息传出而降血压
- 会透过 DOPA decarboxylase 抑制 norepinephrine 生合成,产生 α-methylnorepinephrine
- α-methylnorepinephrine 接着会取代 norepinephrine,从神经末梢释放至突触,与受体结合,但 α-methylnorepinephrine 对受体的内生活性比 norepinephrine 低,因此扮演假性传导物质