药物化学/肾上腺性受体,影响肾肾上腺的药物/其他 α2 促进剂药物

维基教科书,自由的教学读本

Guanfacine(Tenex)[编辑]

设计理念[编辑]

发现 Clonidine 后,大量研究中枢 α2 促进剂构校关系,发现 imidazoline 环并非是必要的,但苯环上至少要有一个邻位氯或甲基

作用机转[编辑]

同 Clonidine

药物合成[编辑]

Guanabenz(Wytensin)[编辑]

设计理念[编辑]

同 Guanfacine

作用机转[编辑]

同 Clonidine

Methyldopa(Aldomet)[编辑]

设计理念[编辑]

原本是要设计成 norepinephrine 生合成抑制剂

作用机转[编辑]

  • 为前驱药
  • 中枢 α2 受体促进剂,抑制中枢交感讯息传出而降血压
  • 会透过 DOPA decarboxylase 抑制 norepinephrine 生合成,产生 α-methylnorepinephrine
  • α-methylnorepinephrine 接著会取代 norepinephrine,从神经末梢释放至突触,与受体结合,但 α-methylnorepinephrine 对受体的内生活性比 norepinephrine 低,因此扮演假性传导物质