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药物化学/抗癌药/Bcr-Abl 激酶抑制剂/Omacetaxine Mepesuccinate

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  • 又称为 Homoharringtonine,从中国植物 Cephalotaxus harringtonii 分离出的天然化合物
  • 2012 年 FDA 核准用于治疗慢性或加速期之慢性骨髓性白血病之成人患者,且对两种以上酪氨酸激酶抑制剂有抗药性或耐受

药物结构[编辑]

药物机转[编辑]

  • 虽然能跟 Bcr-Abl 激酶结合但非其主要机转
  • 它会与核糖体的 large 亚单位上之 peptide transferase center 的 hydrophobic A-site cleft 结合而抑制蛋白质合成
  • 在人类骨髓性白血病 K562 中发现此药可以降低 Bcr-Abl 和 Hsp90 的表现,亦会负调节 Mcl-1(apoptosis 抑制蛋白) 而促进细胞死亡

药物合成[编辑]

从 Cephalotaxine 生物碱半合成来

药物代谢[编辑]

主要代谢物为甲酯水解