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藥理學/神經傳遞物質：自主與本體運動神經系統

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自身受體與異體受體

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Autoreceptor 與 Heteroreceptor
傳導物質/調節物質 受體類型 可以找到的神經末端a
抑制效應
乙酰膽鹼 M1、M2 腎上腺性神經元、ENS
去甲腎上腺素 α2 腎上腺性神經元
多巴胺 D2（D1較少） 腎上腺性
血清素 5-HT1,2,3 節前膽鹼性神經元
ATP, ADP P2Y 自主腎上腺腎神經元、ENS 膽鹼性神經元
腺苷 A1 自主腎上腺神經元、ENS 膽鹼性神經元
組織胺 H3（H2也有可能） CNS 腎上腺性神經元和血清素神經元
腦啡肽 Delts（k、μ 也有可能） 腎上腺性神經元、ENS 膽鹼性神經元
神經胜肽 Y Y1、Y2（NPY） 腎上腺性神經元、部分膽鹼性神經元
前列腺素 E1、E2 EP3 腎上腺性神經元
興奮效應
腎上腺素 β2 腎上腺性神經元、自主膽鹼性運動神經元
乙酰膽鹼 NM 自主膽鹼性運動神經元
血管張力素 II AT1 腎上腺性神經元
  • a：原文叫 "Neuron Terminals where found"

膽鹼性神經元

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尼古丁受體

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受體（主要亞型） 主要突觸分佈 分子機制 促進劑 拮抗劑
骨骼肌(NM）
(α1)2β1εδ（成人）；(α1)2β1γδ（胎兒） 骨骼肌、神經-肌肉接頭 興奮，end plate 去極化、骨骼肌收縮、Na+和 K+通透性增加 乙酰膽鹼、尼古丁、Succinylcholine Atracurium、Vecuronium、d-Tubocurarine、Pancuronium、α-Conotoxin、α-Bungarotoxin
周邊神經(NN）
(α3)2（β4）3 自主神經節、腎上腺髓質 興奮、節後神經元去極化、兒茶酚胺分泌、Na+和 K+通透性增加 乙酰膽鹼、尼古丁、Epibatidine、Dimethylphenylpiperazinium Trimethaphan、Mecamylamine
中樞神經
(α4)2（β4）3（α-btox-不敏感型） CNS、接頭前和接頭後 突觸前或突觸後興奮、接頭前調控傳導物質釋放、Na+和 K+通透性增加 Cytosine、Epibatidine、Anatoxin A Mecamylamine、Dihydro-β-erythrodine、Erysodine、Lophotoxin
(α7)5（α-btox-敏感型） CNS、接頭前和接頭後 突觸前或突觸後興奮、接頭前調控傳導物質釋放、Ca2+通透性增加 Anatoxin A Methyllycaconitine、α-Bungarotoxin、α-Conotoxin ImI

蕈毒鹼受體

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受體 大小、染色體 位於 CNA 的分佈 細胞反應 功能 相關疾病
M1 460 a.a. ；IIq 12-13 大腦皮質、海馬、紋狀體、視丘 Gq/11、活化 PLC、sEPSP 上升、活化 PLD2 和 PLA2、AA 代謝 學習與認知上升 阿茲海默症、認知功能障礙、精神分裂正
M2 466 a.a.；7q 35-36 後腦、視丘、大腦皮質、海馬、紋狀體 Gi/o（PTX-敏感型） 神經抑制、低溫顫抖 阿茲海默症、認知功能障礙、疼痛
M3 590 a.a.；Iq 43-44 比其他亞型少、大腦皮質、海馬 Gq/11、活化 PLC、sEPSP 上升、活化 PLD2 和 PLA2、AA 代謝 COPD、尿失禁、過敏性腸綜合症
M4 479 a.a.； IIp 12-11.2 前腦、紋狀體、大腦皮質、海馬 Gi/o（PTX-敏感型） Autoreceptor、heteroreceptor、鎮痛、發呆、多巴胺釋放 帕金森氏症、精神分裂症、神經性疼痛
M5 532 a.a.；15q 26 黑質、VAT Gq/11、活化 PLC、sEPSP 上升、活化 PLD2 和 PLA2、AA 代謝 多巴胺釋放、腦動脈與靜脈擴張調節（？）、藥物上癮、行為獎勵 藥物依賴、帕金森氏症、精神分裂症

腎上腺性神經元

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亞型 染色體位置 G 蛋白種類 基本效應 分佈 主要影響
α1A 8p 21-p11.2 Gαq（α11/α14/α16） 活化 PLC、活化 PLA2、Ca2+通道開啟、活化 Na+\H+ exchanfer、調節 K+ 通道、激活 MAPK 訊息傳遞 小腦、大腦皮質、海馬、心臟、肝臟、平滑肌、肺、輸精管、前列腺 促進心臟生長
α1B 5q 23-q 32 Gαq（α11/α14/α16） 與上相同 大腦皮質、腦幹、腎臟、脾臟、肺、血管 促進心臟生長、心臟中最豐富的亞型
α1D 20 p13 Gαq（α11/α14/α16） 與上相同 大腦皮質、海馬、冠狀動脈、血小板、前列腺、動脈
α2A 10q 24-26 Gαi；Gαo 抑制 AC；抑制電壓敏感型 Ca2+、活化 Na+\H+ exchanfer、活化 PLCβ2、增加 AA 代謝 腦幹、脊柱、 血小板、交感神經、自主神經節、胰臟、冠狀動脈、CNS 血管 抑制交感神經元（抑制 NE 釋放）、鎮痛、低血壓、鎮靜、體溫降低
α2B 2q 12-13 Gαi；Gαo 與上相同 間腦、肝臟、腎臟、血管、冠狀動脈、CNS 血管、胰臟、血小板 調節 α2 血管收縮
α2C 4p 16 Gαi；Gαo 與上相同 基底神經節、大腦皮質、小腦、海馬、腹側與背側紋狀體 調節大腦中的多巴胺、抑制腎上腺髓質釋放激素
β1 10q 240 q26 Gαs 活化 AC、活化 L 型 Ca2+ 通道 嗅核、大腦皮質、小腦核、腦幹、脊柱、心臟、腎臟、脂肪細胞
β2a 531q 32 Gαs 活化 AC、活化 Ca2+ 通道 嗅核、梨狀皮質、大腦皮質、海馬、心臟、肺、血管、支氣管、消化道平滑肌、腎臟、骨骼肌
β3a,b 8p12-11.2 Gαs 活化 AC、活化 Ca2+ 通道 脂肪細胞、消化道、心臟
  • a：β 受體的細胞訊息傳遞路徑較複雜。β2 可以藉由 GRK/B-arrestin 路徑活化訊息傳遞。β2 與 β3 亦可與 Gs 和 Gi 偶合
  • b：除了分佈在脂肪細胞，其他有着非典型藥理性質的組織也有可能是透過此受體調節
  • α 受體特徵：Epi ≥ NE > Iso（活性），各亞型間有 75% 胺基酸序列相同
    • 其中位於突觸前，主要是 α1 ；突觸後主要是 α2
  • β 受體特徵：Iso > Epi > NE（活性），各亞型間有 60% 胺基酸序列相似
    • 其中 NE 活性比 Epi 大 10倍為 β3 受體

自主神經與生理反應

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各個器官對自主神經衝動之反應
器官系統 交感神經反應a 腎上腺受體亞型b 副交感神經反應a 膽鹼性受體亞型b
松果體
松果腺 黑色素合成 β
腦下腺後葉
腦下腺後葉 ADH 分泌 β1
眼睛
虹膜輻射肌 收縮（散曈）++ α1
虹膜環狀肌 收縮，用於近看物體+++ M2, M3
虹膜睫狀肌 放鬆，用於遠看物體+ β2 收縮，用於近看物體+++ M2, M3
淚腺 分泌+ α 分泌+++ M2, M3
鼻咽腺
鼻咽腺 分泌++ M2, M3
唾液腺
唾液腺 分泌 K+和水 α1 分泌 K+和水+++ M2、> M3
心臟c
竇房節 心跳加速+++ β1>β2 心跳減緩+++ M2>> M3
房室節 增加自動和傳導速率+++ β1>β2 降低傳導速率，與AV阻斷 M2>> M3
赫氏蒲金系 增加自動和傳導速率+++ β1>β2 影響較少 M2>> M3
心房 增加收縮力和傳導速率+++ β1>β2 降低收縮力++，縮短AP持續時間 M2>> M3
心室 增加收縮力、傳導速率、自動性和心室自身起搏點速率+++ β1>β2 輕微降低收縮力 M2>> M3
收縮力 上升 β1>β2 下降（心房） M2
Ectopic pacemaker 上升 β1>β2
血管（動脈和靜脈）d
冠狀動脈 收縮+；擴張e++ α1，α2；β2 放鬆h M3
皮膚和粘膜血管 收縮++ α1，α2 h
骨骼肌血管 收縮；擴張e,f α1；β2、M33 擴張（？）h
腦血管 收縮（輕微） α1 h
肺血管 收縮+；擴張 α1；β2 h
腹血管 收縮+++；擴張+ α1；β2 h
唾液腺 收縮+++ α1、α2 擴張++h M3
腎血管 收縮++；擴張++ α1、α2；β1，β2 h
靜脈d 收縮；擴張 α1、α2；β2
心臟、腦、內臟的血管內皮 EDRF 合成與釋放4 M3,M55
肺
氣管和支氣管平滑肌 放鬆 β2 收縮 M2=M3
支氣管腺體 減少分泌；增加分泌 α1；β2 刺激 M2、M3
胃
蠕動 下降（通常）+i α1、α2、β1，β2 上升+++i M2=M3
括約肌 收縮（通常）+ α1 放鬆（通常）+ M2、M3
分泌 抑制 α2 刺激++ M2、M3
肝
肝 糖解、糖質新生+++ α1、β2
膽囊與膽道
放鬆+ β2 上升++ M2=M3
胰腺
Acini 降低分泌 α 分泌++ M2、M3
胰島（β 細胞） 降低分泌++；增加分泌 α2；β2
外分泌腺 降低 α 增加
內分泌腺 降低 α2 上升
腸
蠕動 下降（通常）+h α1、α2、β1，β2 上升+++i M2=M3
括約肌 收縮 α1 放鬆（通常）+ M2、M3
分泌 抑制 α 刺激++ M2、M3
spleen capsule
spleen capsule 收縮+++；放鬆+
腎
腎上腺髓質 分泌 Epi 和 NE N(α3)2(β4)3、M(secondarily)
腎素分泌 下降+；上升++ α1；β1
膀胱
膀胱壁 放鬆 β2 收縮 M3
括約肌 收縮 α 放鬆 M3
逼尿肌 放鬆+ β2 收縮+++ M3>M2
三角肌 收縮++ α1 放鬆++ M3>M2
輸尿管
tone 和 motility 上升 α1 上升（？） M
男性生殖系統
血管（勃起） 血管收縮 M
精囊和輸精管（射精） 射精 α1
女性生殖系統
子宮，非懷孕 放鬆 β2
子宮，懷孕 收縮；放鬆 α1；β2 收縮 M3
皮膚
汗腺 小汗腺分泌 M
大汗腺 a
局部分泌+k α1 全身分泌+++ M2, M3
豎毛肌 收縮++ α1
骨骼肌
骨骼肌 收縮、糖質新生、K+回收 β2
自主神經末端
交感神經末端 autoreceptor 抑制 NE 釋放 α2A >α2C （α2B）
交感神經末端 heteroreceptor 抑制 NE 釋放 M2、M4
副交感神經末端 autoreceptor 抑制 Ach 釋放 M2、M4
服交感神經末端 heteroreceptor 抑制 Ach 釋放 α2A >α2C
脂肪細胞
脂肪細胞 脂肪分解、產熱 α1、β1、β2、β3
  • a：＋到＋＋＋代表交感神經或副交感神經在控制不同器官和功能的大致活性
  • c：在人體心臟，心房中 β1 和 β2 的比值為 3：2，心室則 4：1；膽鹼性神經部分，M2 佔主要，M3也存在
  • d：在多數血管（包括動脈和靜脈）的 α1 受體主要是 α1A ，但其他 α1 亞型亦存在特殊的血管。α1D 主要在大動脈
  • e：由於代謝性自我調節機制，擴張主要發生在原位
  • f：當 Epi 超過某一濃度範圍，骨骼肌與肝臟血管的 β 受體反應主要是血管收縮；其他腹部內臟則為血管收縮
  • g：交感膽鹼性神經元會使骨骼肌血管收縮，但對於其他生理反應，影響較小
  • h：蕈毒鹼刺激大部分血管內皮釋放一氧化氮，使得血管擴張，但不像骨骼肌血管中的交感膽鹼性神經元，利用受體支配，此蕈毒鹼只受到外源的蕈毒鹼促進劑反應
  • i：當腎上腺性纖維終止於平滑肌纖維上的抑制性 β 受體或是肌間神經叢的副交感（膽鹼性）神經節細胞的抑制性β 受體時，其主要是受到腸釋放的 NO, P2Y, 和胜肽受體調節抑制
  • j：子宮的反應受到月經週期、雌性激素和黃體激素的血中含量等等因素影響
  • k：手掌與其他地方
  • l：三個 β 受體皆能在脂肪細胞中找到；刺激 β3 受體會引發產熱與脂肪分解；刺激 β 受體亦可抑制脂肪細胞釋放瘦體素
  • 3：骨骼肌中的血管平滑肌有交感膽鹼性（擴張）纖維
  • 4：大部分血管的內皮釋放 EDRF（內皮鬆弛素），造成顯著的血管擴張
  • 5：腦血管擴張是由活化 M5 受體所造成
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