藥物化學/抗癌藥/Camptothecins
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藥物化學
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抗癌藥
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1
簡介
2
化學
3
化學不穩定性
4
作用機轉
5
抗藥性
6
代表藥物
簡介
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來自
Camptotheca acuminata
的樹皮
化學
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具有掌性的含胺內酯五元環
低水溶性
在9號位或10號位接上鹼性側基,以利做成水溶性鹽類製劑
在7, 9, 和 10 號碳上街上取代基,其可以深入 DNA 的大溝而不影響其他官能基與拓樸酶(或 DNA)的結合
化學不穩定性
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在pH值7.4環境下,具有生物活性的內酯會被水解
作用機轉
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藥物目標為Top I
S期專一性
Camptothecin與Top I的鍵結情形
抗藥性
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Top I基因表現下降(負調控)
藥物活化所需酵素基因表現下降
細胞排出
乳癌抗藥性蛋白質
多重抗藥性關聯蛋白質(MAP),像是 MAP-2、MAP-3
代表藥物
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Irinotecan
Topotecan
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