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序言
1
简介
2
化学
3
化学不稳定性
4
作用机转
5
抗药性
6
代表药物
开关目录
药物化学/抗癌药/Camptothecins
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藥物化學
|
抗癌藥
简介
[
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]
来自
Camptotheca acuminata
的树皮
化学
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]
具有掌性的含胺内酯五元环
低水溶性
在9号位或10号位接上碱性侧基,以利做成水溶性盐类制剂
在7, 9, 和 10 号碳上街上取代基,其可以深入 DNA 的大沟而不影响其他官能基与拓朴酶(或 DNA)的结合
化学不稳定性
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]
在pH值7.4环境下,具有生物活性的内酯会被水解
作用机转
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]
药物目标为Top I
S期专一性
Camptothecin与Top I的键结情形
抗药性
[
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]
Top I基因表现下降(负调控)
药物活化所需酵素基因表现下降
细胞排出
乳癌抗药性蛋白质
多重抗药性关联蛋白质(MAP),像是 MAP-2、MAP-3
代表药物
[
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]
Irinotecan
Topotecan
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