藥物化學/抗癌藥/Epipodophyllotoxins

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簡介[编辑]

來自美國風茄的根或是美洲鬼臼（podophyllum peltatum)

化學[编辑]

極水不溶性，因此需要溶解度增強劑，例如 Etoposide 會用 polysorbate 80 (tween 80)， Teniposide 會用 polyoxyethylated oil (cremophor EL,) ，但也因此可能會造成過敏反應，所以需要共服腎上腺素、抗組織胺 或是皮質類固醇用藥

化學不穩定性[编辑]

lactone 被水解

作用機轉[编辑]

  1. 主要抑制TopIIα，其他尚有與微管結合而抑制細胞分裂
  2. 具有S期和G2期特異性
    Etoposide與TopIIα的鍵結情形

抗藥性[编辑]

  1. TopIIα基因表現量降低（負調控）
  2. 改變酵素活性
  3. 出現新的DNA修復機制
  4. P-gp調控細胞排出

代表藥物[编辑]

  • Etoposide
  • Etoposide phosphate
  • Teniposide
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