藥物化學/抗癌藥/Epipodophyllotoxins
簡介[编辑]
來自美國風茄的根或是美洲鬼臼（podophyllum peltatum)
化學[编辑]
極水不溶性，因此需要溶解度增強劑，例如 Etoposide 會用 polysorbate 80 (tween 80)， Teniposide 會用 polyoxyethylated oil (cremophor EL,) ，但也因此可能會造成過敏反應，所以需要共服腎上腺素、抗組織胺 或是皮質類固醇用藥
化學不穩定性[编辑]
lactone 被水解
作用機轉[编辑]
- 主要抑制TopIIα，其他尚有與微管結合而抑制細胞分裂
- 具有S期和G2期特異性
Etoposide與TopIIα的鍵結情形
抗藥性[编辑]
- TopIIα基因表現量降低（負調控）
- 改變酵素活性
- 出現新的DNA修復機制
- P-gp調控細胞排出
代表藥物[编辑]
- Etoposide
- Etoposide phosphate
- Teniposide