藥物化學/抗癌藥/Epipodophyllotoxins
簡介
[编辑]來自美國風茄的根或是美洲鬼臼（podophyllum peltatum)
化學
[编辑]極水不溶性，因此需要溶解度增強劑，例如 Etoposide 會用 polysorbate 80 (tween 80)， Teniposide 會用 polyoxyethylated oil (cremophor EL,) ，但也因此可能會造成過敏反應，所以需要共服腎上腺素、抗組織胺 或是皮質類固醇用藥
化學不穩定性
[编辑]lactone 被水解
作用機轉
[编辑]- 主要抑制TopIIα，其他尚有與微管結合而抑制細胞分裂
- 具有S期和G2期特異性
Etoposide與TopIIα的鍵結情形
抗藥性
[编辑]- TopIIα基因表現量降低（負調控）
- 改變酵素活性
- 出現新的DNA修復機制
- P-gp調控細胞排出
代表藥物
[编辑]- Etoposide
- Etoposide phosphate
- Teniposide