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药物化学/抗癌药/Epipodophyllotoxins

维基教科书,自由的教学读本

简介

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来自美国风茄的根或是美洲鬼臼(podophyllum peltatum)

化学

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极水不溶性,因此需要溶解度增强剂,例如 Etoposide 会用 polysorbate 80 (tween 80), Teniposide 会用 polyoxyethylated oil (cremophor EL,) ,但也因此可能会造成过敏反应,所以需要共服肾上腺素、抗组织胺 或是皮质类固醇用药

化学不稳定性

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lactone 被水解

作用机转

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  1. 主要抑制TopIIα,其他尚有与微管结合而抑制细胞分裂
  2. 具有S期和G2期特异性
    Etoposide与TopIIα的键结情形

抗药性

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  1. TopIIα基因表现量降低(负调控)
  2. 改变酵素活性
  3. 出现新的DNA修复机制
  4. P-gp调控细胞排出

代表药物

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  • Etoposide
  • Etoposide phosphate
  • Teniposide