药物化学/抗癌药/Epipodophyllotoxins
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简介[编辑]
来自美国风茄的根或是美洲鬼臼(podophyllum peltatum)
化学[编辑]
极水不溶性,因此需要溶解度增强剂,例如 Etoposide 会用 polysorbate 80 (tween 80), Teniposide 会用 polyoxyethylated oil (cremophor EL,) ,但也因此可能会造成过敏反应,所以需要共服肾上腺素、抗组织胺 或是皮质类固醇用药
化学不稳定性[编辑]
lactone 被水解
作用机转[编辑]
抗药性[编辑]
- TopIIα基因表现量降低(负调控)
- 改变酵素活性
- 出现新的DNA修复机制
- P-gp调控细胞排出
代表药物[编辑]
- Etoposide
- Etoposide phosphate
- Teniposide