藥物化學/抗癌藥/Epipodophyllotoxins

簡介

來自美國風茄的根或是美洲鬼臼（podophyllum peltatum)

化學

極水不溶性，因此需要溶解度增強劑，例如 Etoposide 會用 polysorbate 80 (tween 80)， Teniposide 會用 polyoxyethylated oil (cremophor EL,) ，但也因此可能會造成過敏反應，所以需要共服腎上腺素、抗組織胺 或是皮質類固醇用藥

化學不穩定性

lactone 被水解

作用機轉

1. 主要抑制TopIIα，其他尚有與微管結合而抑制細胞分裂
2. 具有S期和G₂期特異性

   

   Etoposide與TopIIα的鍵結情形

抗藥性

1. TopIIα基因表現量降低（負調控）
2. 改變酵素活性
3. 出現新的DNA修復機制
4. P-gp調控細胞排出

代表藥物

• Etoposide
• Etoposide phosphate
• Teniposide