药物化学/抗癌药/Epipodophyllotoxins
简介
[编辑]来自美国风茄的根或是美洲鬼臼（podophyllum peltatum)
化学
[编辑]极水不溶性，因此需要溶解度增强剂，例如 Etoposide 会用 polysorbate 80 (tween 80)， Teniposide 会用 polyoxyethylated oil (cremophor EL,) ，但也因此可能会造成过敏反应，所以需要共服肾上腺素、抗组织胺 或是皮质类固醇用药
化学不稳定性
[编辑]lactone 被水解
作用机转
[编辑]- 主要抑制TopIIα，其他尚有与微管结合而抑制细胞分裂
- 具有S期和G2期特异性
Etoposide与TopIIα的键结情形
抗药性
[编辑]- TopIIα基因表现量降低（负调控）
- 改变酵素活性
- 出现新的DNA修复机制
- P-gp调控细胞排出
代表药物
[编辑]- Etoposide
- Etoposide phosphate
- Teniposide