藥物化學/抗癌藥/VEGFR激酶抑制劑/Sunitinib

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研究代號 SU-11248,商品名 Sutent

藥物結構[编辑]

Sunitinib.svg

藥物機轉[编辑]

  • 第二類型抑制劑,可以與活化和非活化構型結合
  • indolinone(或 oxindole)落於疏水性 pocket
  • Z form potent 比 E form 高 100 倍
  • 接觸到光線會使 Z form 變 E form,並在暗處慢慢變回低能量的 Z form
  • 抑制多個酵素激酶,包括 VEGF、PDGFRs 和 c-Kit(CD117)。c-Kit 與消化道基質細胞癌有關,因此 Sunitinib 又建議作為患者無法忍受 imatinib 的第二線用藥

交互作用[编辑]

P-gp

藥物代謝[编辑]

  • CYP3A4 去乙基代謝,代謝物活性與原要相當,血漿濃度是原藥的三分之一倍
  • N-去乙基代謝物末端半衰期 100 小時(原藥則是 60 小時)

Sunitinib metabolism.svg

不良反應[编辑]

  • 藥物與代謝物呈黃色,且會轉移到皮膚與體液中
  • 腹瀉
  • 手足症候群
  • 肝毒性
  • 左心室功能異常和心律不整
  • 血壓提高