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药物化学/抗癌药/VEGFR激酶抑制剂/Sunitinib

维基教科书,自由的教学读本

研究代号 SU-11248,商品名 Sutent

药物结构[编辑]

药物机转[编辑]

  • 第二类型抑制剂,可以与活化和非活化构型结合
  • indolinone(或 oxindole)落于疏水性 pocket
  • Z form potent 比 E form 高 100 倍
  • 接触到光线会使 Z form 变 E form,并在暗处慢慢变回低能量的 Z form
  • 抑制多个酵素激酶,包括 VEGF、PDGFRs 和 c-Kit(CD117)。c-Kit 与消化道基质细胞癌有关,因此 Sunitinib 又建议作为患者无法忍受 imatinib 的第二线用药

交互作用[编辑]

P-gp

药物代谢[编辑]

  • CYP3A4 去乙基代谢,代谢物活性与原要相当,血浆浓度是原药的三分之一倍
  • N-去乙基代谢物末端半衰期 100 小时(原药则是 60 小时)

不良反应[编辑]

  • 药物与代谢物呈黄色,且会转移到皮肤与体液中
  • 腹泻
  • 手足综合症
  • 肝毒性
  • 左心室功能异常和心律不整
  • 血压提高