藥物化學/抗癌藥/Thalidomide
外觀
藥物結構
[編輯]藥物歷史
[編輯]在 1950 年代後期至 1960 年代早期做為孕婦止嘔和鎮靜藥,之後在歐洲爆出超過 10,000 個嬰兒有海豹肢(海豹肢畸形),因而禁止使用於孕婦中,美國 FDA 也因而駁回新藥上市申請。從這起事件,科學界才知道兩種不同的光學異構物(R form 和 S form 有着不一樣的生理效果)。1965 年偶然發現他可以有效改善痲瘋性結節性紅斑的症狀。1994 年發現他可以抑制 TNF-α 合成而抑制血管新生作用。 1998 年美國 FDA 解除其禁令,核准用於治療痲瘋病。而後發現它具有抗增生和促細胞凋亡作用,於 2006 年核准與 dexamethasone 合併用於治療多發性骨髓瘤。
藥物代謝
[編輯]- 會自發性水解成 phthalimide 和 glutarimide,接着產生 12 個不同的水解產物,再由腎臟排除
- 也會受 CYP2C19 代謝
不良反應
[編輯]- 不可逆周邊神經病變
- 形成血栓(如深層靜脈栓塞、肺栓塞)