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药物化学/抗癌药/Nitrogen mustard and Aziridine-mediated alkylation/Thiotepa

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药物结构

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化学

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  1. 有三级aziridine结构，反应性比四级 aziridine低，是较弱的烷化剂
  2. 由于硫原子的拉电子效应，降低其pKa至6，使它在生理pH环境下，主要以无活性非解离型存在
  3. 可以穿过BBB，因此有中枢神经副作用（例如：头痛、头晕与视力模糊）

作用机转

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  1. 可以直接于DNA的亲核基团反应
  2. 亦或与水反应生成aziridine离子，与DNA反应
  3. 或者是，经过生物代谢-脱去硫原子，生成TEPA，接着与水反应产生aziridine离子，与DNA交联反应
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