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藥物化學/抗癌藥/Nitrogen mustard and Aziridine-mediated alkylation/Thiotepa

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藥物結構

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化學

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  1. 有三級aziridine結構，反應性比四級 aziridine低，是較弱的烷化劑
  2. 由於硫原子的拉電子效應，降低其pKa至6，使它在生理pH環境下，主要以無活性非解離型存在
  3. 可以穿過BBB，因此有中樞神經副作用（例如：頭痛、頭暈與視力模糊）

作用機轉

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  1. 可以直接於DNA的親核基團反應
  2. 亦或與水反應生成aziridine離子，與DNA反應
  3. 或者是，經過生物代謝-脫去硫原子，生成TEPA，接著與水反應產生aziridine離子，與DNA交聯反應
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