藥物化學/抗癌藥/Bortezomib
研究代號 PS-341, LDP-341. MLN-341，商品名 Velcade，2003 年核准用於多發性骨髓瘤
藥物結構
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藥物機轉
[编辑]- 受 ubiquitin 促發，proteasomes 選擇性清除細胞中的蛋白質，抑制此作用會誘導細胞凋亡
- Bortezomib 與 26S proteasome 上的 20S proteasome （core particle）結合
- 誘導 G2/M 期停滯，接著細胞凋亡
- boronic acid 是活性必須
藥物代謝
[编辑]CYP 酵素（包括 3A4, 2C19 和 1A2）去硼化
不良反應
[编辑]- 骨髓抑制：嗜中性白血球低下和血小板減少症
- 誘導嚴重的周邊感覺神經病變