藥物化學/抗癌藥/Bortezomib

研究代號 PS-341, LDP-341. MLN-341，商品名 Velcade，2003 年核准用於多發性骨髓瘤

藥物結構

藥物機轉

• 受 ubiquitin 促發，proteasomes 選擇性清除細胞中的蛋白質，抑制此作用會誘導細胞凋亡
• Bortezomib 與 26S proteasome 上的 20S proteasome （core particle）結合
• 誘導 G₂/M 期停滯，接著細胞凋亡
• boronic acid 是活性必須

藥物代謝

CYP 酵素（包括 3A4, 2C19 和 1A2）去硼化

不良反應

• 骨髓抑制：嗜中性白血球低下和血小板減少症
• 誘導嚴重的周邊感覺神經病變