藥物化學/抗癌藥/Bortezomib

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研究代號 PS-341, LDP-341. MLN-341,商品名 Velcade,2003 年核准用於多發性骨髓瘤

藥物結構[編輯]

Bortezomib.svg

藥物機轉[編輯]

  • 受 ubiquitin 促發,proteasomes 選擇性清除細胞中的蛋白質,抑制此作用會誘導細胞凋亡
  • Bortezomib 與 26S proteasome 上的 20S proteasome (core particle)結合
  • 誘導 G2/M 期停滯,接着細胞凋亡
  • boronic acid 是活性必須

Proteasome inhibition by boronic acids.svg

藥物代謝[編輯]

CYP 酵素(包括 3A4, 2C19 和 1A2)去硼化

不良反應[編輯]

  • 骨髓抑制:嗜中性白血球低下和血小板減少症
  • 誘導嚴重的周邊感覺神經病變