药物化学/抗癌药/Bortezomib

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研究代号 PS-341, LDP-341. MLN-341,商品名 Velcade,2003 年核准用于多发性骨髓瘤

药物结构[编辑]

Bortezomib.svg

药物机转[编辑]

  • 受 ubiquitin 促发,proteasomes 选择性清除细胞中的蛋白质,抑制此作用会诱导细胞凋亡
  • Bortezomib 与 26S proteasome 上的 20S proteasome (core particle)结合
  • 诱导 G2/M 期停滞,接着细胞凋亡
  • boronic acid 是活性必须

Proteasome inhibition by boronic acids.svg

药物代谢[编辑]

CYP 酵素(包括 3A4, 2C19 和 1A2)去硼化

不良反应[编辑]

  • 骨髓抑制:嗜中性白血球低下和血小板减少症
  • 诱导严重的周边感觉神经病变