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药物化学/抗癌药/Bortezomib

维基教科书,自由的教学读本

研究代号 PS-341, LDP-341. MLN-341,商品名 Velcade,2003 年核准用于多发性骨髓瘤

药物结构

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药物机转

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  • 受 ubiquitin 促发,proteasomes 选择性清除细胞中的蛋白质,抑制此作用会诱导细胞凋亡
  • Bortezomib 与 26S proteasome 上的 20S proteasome (core particle)结合
  • 诱导 G2/M 期停滞,接着细胞凋亡
  • boronic acid 是活性必须

药物代谢

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CYP 酵素(包括 3A4, 2C19 和 1A2)去硼化

不良反应

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  • 骨髓抑制:嗜中性白血球低下和血小板减少症
  • 诱导严重的周边感觉神经病变