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药物化学/抗癌药/Nitrogen mustard and Aziridine-mediated alkylation/Chlorambucil

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药物结构

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开发过程

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  1. 由于 Mechlorethamine 反应性太高，因此接上一个苯基，以降低反应性
  2. 接上一个苯基后，脂溶性提高，水溶解度太低，因此在苯环对位接上羧酸基
  3. 但接上羧酸基后，羧酸基拉电子效应太强，使得氮上的孤对电子太非定域化，亲核性变太低
  4. 为了解决这问题，既能维持水溶解度，又不太过于稳定氮上的孤对电子，因此药物化学家开始探讨要在羧酸基和苯环之间接上多少的亚甲基，以达到这目地
  5. 经过实验后，发现要接上三个碳便能达到这目地，这药物便如此开发出来

代谢

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在肝脏中分解生成phenylacetic acid，仍有抗癌活性

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