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药物化学/抗癌药/Nitrogen mustard and Aziridine-mediated alkylation/Chlorambucil

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药物结构[编辑]

开发过程[编辑]

  1. 由于 Mechlorethamine 反应性太高,因此接上一个苯基,以降低反应性
  2. 接上一个苯基后,脂溶性提高,水溶解度太低,因此在苯环对位接上羧酸基
  3. 但接上羧酸基后,羧酸基拉电子效应太强,使得氮上的孤对电子太非定域化,亲核性变太低
  4. 为了解决这问题,既能维持水溶解度,又不太过于稳定氮上的孤对电子,因此药物化学家开始探讨要在羧酸基和苯环之间接上多少的亚甲基,以达到这目地
  5. 经过实验后,发现要接上三个碳便能达到这目地,这药物便如此开发出来

代谢[编辑]

在肝脏中分解生成phenylacetic acid,仍有抗癌活性