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藥物化學/抗癌藥/Nitrogen mustard and Aziridine-mediated alkylation/Chlorambucil

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藥物結構

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開發過程

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  1. 由於 Mechlorethamine 反應性太高，因此接上一個苯基，以降低反應性
  2. 接上一個苯基後，脂溶性提高，水溶解度太低，因此在苯環對位接上羧酸基
  3. 但接上羧酸基後，羧酸基拉電子效應太強，使得氮上的孤對電子太非定域化，親核性變太低
  4. 為了解決這問題，既能維持水溶解度，又不太過於穩定氮上的孤對電子，因此藥物化學家開始探討要在羧酸基和苯環之間接上多少的亞甲基，以達到這目地
  5. 經過實驗後，發現要接上三個碳便能達到這目地，這藥物便如此開發出來

代謝

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在肝臟中分解生成phenylacetic acid，仍有抗癌活性

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